RAD-140 (Testolone) 10mg/capsule, 60 caps

RAD-140 ist ein nichtsteroidaler Androgenrezeptor-Modulator, der mit hoher Affinität an den AR bindet und dabei ligandenspezifische Rezeptorkonformationen induziert, die sich von denen steroidaler Liganden unterscheiden. Diese Konformationsunterschiede beeinflussen die Rekrutierung von Koregulatoren, die transkriptionelle Aktivität und das nachgelagerte Signalverhalten, was RAD-140 zu einem wertvollen Werkzeug zur Untersuchung selektiver Androgenrezeptor-Modulation und ligandenabhängiger Rezeptordynamik macht.

Pharmakokinetische Untersuchungen berichten über eine Eliminationshalbwertszeit von etwa 60 Stunden. Die metabolische Charakterisierung weist auf eine oxidative Biotransformation mit anschließenden Konjugationswegen hin, wobei CYP-vermittelter Metabolismus zur Clearance der Verbindung beiträgt. Eliminationsprofile wurden in experimentellen Systemen sowohl über biliäre als auch über renale Wege dokumentiert.

RAD-140 verbindet eine hochaffine Bindung an den Androgenrezeptor mit einem gut charakterisierten pharmakologischen Profil und eignet sich daher für Studien zu Mechanismen der Rezeptoraktivierung, Koregulator-Interaktionen, der Signalgebung über Androgen-Response-Elemente (ARE) und zu Struktur-Wirkungs-Beziehungen. Sein nichtsteroidales Gerüst macht es zudem zu einer wertvollen Vergleichssubstanz in Untersuchungen zum ligandenabhängigen Verhalten des Androgenrezeptors und zur selektiven Rezeptormodulation.